PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DE LOS MEDICAMENTOS
El estudio de los medicamentos que se descubren
tiene como finalidad de mejorar lo más posible el margen terapéutico óptimo,
para ello se deben de realizar modificaciones en la estructura química del
principio activo, considerando no solamente el receptor sobre el cual efectuara
su acción terapéutica sino también se tiene que considerar todos los procesos
metabólicos que se realizan dentro del organismo desde su ingreso hasta su
eliminación y de esta manera tendremos un enfoque más completo de la eficacia
del principio activo en evaluación.
Las propiedades fisicoquímicas del fármaco son
muy importantes al momento de tomar una decisión sobre la modificación
estructural del principio activo, debido a que pequeñas variaciones pueden
traer consigo importantes cambios de actividad.
Existen algunos factores que se deben de
considerar. Así, por ejemplo, la solubilidad en agua y en sustancias lipófilas
del principio activo, la velocidad de eliminación, el grado de ionización, la
fijación a proteínas plasmáticas, la magnitud molecular, etc. Todos ellos
influyen en la capacidad del fármaco para efectuar su actividad farmacológica,
debido que esta actividad depende de la capacidad de formar los enlaces entre
fármaco y receptor. Estos enlaces que se forman generalmente se establecen en
entornos de características lipofílicas lo que debe de considerarse al evaluar
las propiedades del fármaco en estudio.
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